Семаглутид Рыбельс, Оземпик, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Тикшеренү өчен генә
Семаглутид, бренд исемнәре астында сатылаОземпик,ВеговиһәмРыбельс, анантидиабетик дарулардәвалау өчен кулланыла2 нче типтагы диабетһәмсимерүгә каршы даруларозак вакыткаавырлык белән идарә итүтарафыннан эшләнгәнЯңа Нордиск2012 елда. Семаглутид аGLP-1 рецептор агонисты, ягъни кеше эшенә охшаган дигән сүзинкретин глюкагон сыман пептид-1(GLP-1), шуның белән артаинсулинсекреция һәм артукан шикәреутильләштерү һәм камилләштерүгликемик контроль.Тискәре эффектларга йөрәк төшү, кусау, эч китү, карын авыртуы, эч катуы керә. 2017 елның декабрендә Оземпич исемле инъекцияле версия расланды.2019 елның сентябрендә авыз белән кабул ителә торган версия расланды, һәм 2021 елның июнендә Wegovy бренды астында олыларда озак вакыт авырлык белән идарә итү өчен сатылган югары дозалы инъекция АКШ тарафыннан хупланды.Азык-төлек һәм наркотиклар белән идарә итү(FDA).2023 елның гыйнварында FDA Яңа Нордискка Rybelsus авазын куллану мөмкинлеген күрсәтү өчен ярлыкны яңадан карарга рөхсәт бирде.беренче чираттагы дәвалау2-нче типтагы диабетлы олылар өчен - моңа кадәр бүтән диабет дарулары кабул итмәгән кешеләрдә. 2020-нче елда семаглутид АКШта иң еш кулланыла торган 129-нчы дару булды, 4 миллионнан артык рецепт белән. Синонимнар: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Тикшеренү өчен генә.
Биологик эшчәнлек
| Тасвирлау | Семаглутид (Рыбельс, Оземпик, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), глюкагонга охшаган пептид 1 (GLP-1) аналогы, аGLP-1 рецепторы2-нче типтагы шикәр диабетын дәвалау потенциалы булган агонист (T2DM). |
| Максатлар | GLP-1 рецепторы |
| Витрода | Семаглутид атнага бер тапкыр оптималь итеп сайлана.Семаглутид кеше GLP-1 (Aib8, Arg34) белән чагыштырганда ике аминокислотаны алыштыра һәм 26-нчы лизинда диверивацияләнә. арттырыла. |
| Vivo | Плазманың ярты гомере мини-дуңгызларда iv идарә иткәннән соң 46,1 с, ә семаглутид мини-дуңгызларга доза ясаганнан соң 63,6 с МРТ бар. |
Протокол (белешмәлектән)
| Күзәнәк тикшеренүләре: | ● Кәрәзле линияләр:BHK күзәнәкләре ● Концентрацияләр:0.01 pM - 0,1 μM ● Инкубация вакыты:3 с ● Метод:HGLP-1R һәм CRE утлы люциферазны (клон FCW467-12A / KZ10-1) чагылдырган BHK күзәнәкләренең туңдырылган аликотлары эретелә, ПБСта ике тапкыр юыла һәм анализ буферында туктатыла.Күзәнәкләр 96 кое тәлинкәләргә 5000 күзәнәк / кое 50 μЛ күләмендә капланган.Сынап карала торган кушылмалар анализ буферында эретеләләр һәм 1 μ 10 концентрация концентрациясенә ирешү өчен күзәнәкләр булган тәлинкәгә 50 μL аликот күчерелә.-14- 1 × 10-7М. Тәлинкә 3% 5% СОда инкубацияләнә237 ° C.Тәлинкәгә 100 μЛ тотрыклы плюс реагент кушылганчы, бүлмә температурасында 15 минут торырга рөхсәт иттеләр.Тәлинкә аны яктылыктан саклар өчен капланган һәм бүлмә температурасында 30 минут калтыранган.Тәлинкә TopCount NXT коралында укыла. |
Эретүчәнлеге (25 ° C)
| ВитродаПартия: | DMSO | 3 мг / мл(0,73 мм) |
| Этанол | Эретеп булмый | |
| Су | Эретеп булмый |
Химик мәгълүмат
| Молекуляр авырлык | 4113.58 | ||
| Формула | C187H291N45O59 | ||
| CAS No. | 910463-68-2 | ||
| Саклау | 3 ел | -20 ° C. | порошок |
| 2 ел | -80 ° C. | эретүче | |
| Юллау | Бүлмә температурасын җибәрү(Сыйфат турында бушлай: продукт ким дигәндә 1 атна эчендә 37 at яхшы.) | ||
Клиник сынау турында мәгълүмат
| NCT номеры | Рекрутинг | Интервенцияләр | Шартлар | Иганәче / хезмәттәшләр | Башлангыч көне | Фазалар |
| NCT05537233 | Әле эшкә алынмый | Наркотик: Семаглутид | Наркотик: Плацебо | 1 нче тип Диабет | Симерү | Колорадо Университеты Денвер | Балигъ булмаган шикәр диабетын тикшерү фонды | 1 гыйнвар 2023 | Фаза 2 |
| NCT04885634 | Әле эшкә алынмый | Наркотик: Семаглутид инъекцион продукт | Наркотик: Плацебо | Атриаль фибриллация | Артык авырлык һәм симерү | Аксель Брандес | Херлев һәм Гентофте Хастаханәсе | Хиллерод Хастаханәсе Дания | Свендборг Хастаханәсе | Көньяк-Көнбатыш utтланд Хастаханәсе | Оденсе Университеты Хастаханәсе | 2022 октябрь | Фаза 3 |
| NCT05579977 | Рекрутинг | Наркотик: PF-07081532 | Башка: Плацебо | Наркотик: Рыбельс | Диабет авыруы | Симерү | Пфизер | 27 октябрь 2022 | Фаза 2 |
| NCT05254314 | Рекрутинг | Наркотик: Семаглутид каләм инжекторы атнага 2,4мг | Бүтәннәр: Плацебо | Астма | Вандербилт университеты медицина үзәге | Милли аллергия һәм йогышлы авырулар институты (NIAID) | 7 сентябрь 2022 | Фаза 2 |
| NCT05478252 | Рекрутинг | Наркотик: Семаглутид J | Наркотик: Семаглутид В. | Диабет 2-нче тип | Яңа Нордиск A / S. | 3 август 2022 | Фаза 3 |
(мәгълүматларhttps://clinicaltrials.gov, 2022-11-29 яңартылды)
